Lifirafenib
Le lifirafenib (BGB-283) est un nouvel inhibiteur à petites molécules expérimental de la protéine RAF. Contrairement aux autres agents qui inhibent la RAF sous sa forme monomère, le lifirafenib a été conçu pour inhiber les activités d’inhibition de la RAF monomère et dimère. Le lifirafenib a démontré une activité antitumorale dans les modèles précliniques et chez les patients atteints d’un cancer avec des tumeurs abritant des mutations BRAF V600E et des mutations BRAF non V600E, dans lesquelles la forme monomère de RAF est impliquée, ainsi que des mutations KRAS/NRAS, dans lesquelles la forme dimère de RAF est impliquée.
Essais cliniques sur le lifirafenib
Nous étudions le lifirafenib dans le cadre d’essais de phase 1 pour le traitement de cancers avec aberrations dans la voie de la protéine kinase activée par des agents mitogènes (MAPK), y compris les mutations du gène BRAF et les mutations du gène KRAS/NRAS où les inhibiteurs de BRAF de première génération ne sont pas efficaces.
Pour obtenir plus de renseignements sur les essais cliniques, visitez le site CLINICALTRIALS.GOV.
La voie des MAPK
La voie de la protéine kinase activée par des agents mitogènes (MAPK) se compose de protéines dans la cellule qui transmettent un signal à partir d’un récepteur situé à la surface de la cellule à l’ADN qui se trouve dans le noyau de la cellule. Cette voie joue un rôle essentiel dans la régulation de la prolifération et de la survie des cellules. Nous croyons que le lifirafenib, sous forme de monothérapie ou en association avec d’autres agents, pourrait traiter diverses tumeurs malignes, comme le mélanome, le cancer du poumon non à petites cellules et le cancer de l’endomètre.